Levodopě se při léčbě Parkinsonovy choroby říká „zlatý standard“. I přes uvedení modernějších přípravků na trh stále zůstává základním a nejdůležitějším lékem v léčbě tohoto onemocnění. Jeho použití však u pacientů vyvolává mnoho obav z vedlejších účinků. Mají pravdu? Jak levodopa působí?
Obsah
- Levodopa - mechanismus účinku
- Levodopa a příznaky a průběh parkinsonovy choroby
- Možnosti léčby Parkinsonovy choroby
- Levodopa jako symptomatické léčivo
- Levodopa a Parkinsonův pokrok
- Levodopa - dilema první dávky
- Levodopa - vedlejší účinky
- Co si mám být vědom (a) při užívání levodopy?
- Levodopa - kontraindikace
- Interakce levodopy s jinými léky
Levodopa, která byla uvedena na farmaceutický trh v 70. letech, se ukázala jako průlom v léčbě Parkinsonovy choroby. Tato droga se změnila k lepšímu a prodloužila životy milionů lidí po celém světě. Jeho objev získal v roce 2000 Nobelovu cenu pro Arvida Carlssona. Doposud nebyl nalezen žádný lék, který by vykazoval větší účinnost v Parkinsonově terapii.
Zavedení levodopy statisticky významně prodloužilo život pacientů. Ve výsledku se po jeho zavedení objevily nové a pokročilejší Parkinsonovy příznaky. To je způsobeno skutečností, že toto onemocnění je charakterizováno neustálým vývojem vývoje. S prodlužováním života se Parkinsonův proces prodlužoval a projevovaly se následné fáze tohoto onemocnění.
Parkinsonova choroba je neurologické onemocnění, které způsobuje trvalé poškození mozku. Moderní medicína není schopna tyto změny vrátit zpět, může pouze upravit jejich průběh.
Parkinsonova choroba způsobuje degeneraci struktur mozku. Během ní odumírají nervové buňky v substantia nigra. Tyto buňky jsou zodpovědné za produkci dopaminu. To vede ke snížení koncentrace tohoto neurotransmiteru v některých částech mozku důležitých pro řízení pohybu.
Levodopa - mechanismus účinku
Levodopa je chemicky prekurzorem aminokyseliny dopaminu. V těle se po překročení hematoencefalické bariéry transformuje na zmíněný neurotransmiter. Ve výsledku se zvyšuje koncentrace dopaminu v příslušných mozkových strukturách.
Levodopa a příznaky a průběh parkinsonovy choroby
Stále nevíme příčinu nemoci. To ztěžuje nalezení perfektní Parkinsonovy drogy. Levodopa v kombinaci s doprovodnými přípravky je považována za nejúčinnější alternativu, která je dnes k dispozici.
Výzkum ukazuje, že predispozice k Parkinsonově chorobě je do určité míry přenášena geneticky. Faktory prostředí, které způsobují poškození nervového systému, jsou pravděpodobně odpovědné za vývoj onemocnění u vnímavých jedinců.
Hlavním a nejdůležitějším příznakem tohoto onemocnění je zpomalení pohybů. U pacientů je viditelná ve formě problémů se zahájením fyzické aktivity a jejím zrychlením. Výsledkem je, že trpící lidé mají potíže s mluvením, chůzí a základními každodenními činnostmi.
Dalším běžným příznakem je svalová ztuhlost. Pacient to může vnímat jako bolest při pohybu. Svalovou ztuhlost lze pozorovat také na výrazech obličeje. Výsledkem je, že pacienti mají často charakteristický „maskovaný“ obličej.
Parkinsonova choroba je také spojena s poruchami držení těla specifické pro toto onemocnění. Jsou výsledkem problémů s udržováním rovnováhy. Pacienti to často interpretují jako „závratě“. Nestabilita pohybu je nebezpečná z důvodu vysokého rizika pádů, které vedou k vážným zraněním.
Zpočátku lékaři věřili, že Parkinsonova choroba se projevuje pouze poruchami pohybu. Po zavedení terapie prvním vysoce účinným lékem, tj. Levodopou, se ukázalo, že jde o mnohem komplexnější onemocnění se širokou škálou příznaků. Parkinsonova choroba je zodpovědná za rozvoj demence i psychotických poruch. Lze říci, že tyto příznaky jsou způsobeny skutečností, že se zpomalují také duševní funkce.
Možnosti léčby Parkinsonovy choroby
Vzhledem k tomu, že neznáme příčinu Parkinsonovy choroby, neexistují žádné kauzální léky na toto onemocnění. Možné metody terapie jsou:
- podávání léků, které mění progresi onemocnění
- pomocí odlehčovacích léků
Je možné i nefarmakologické ošetření:
- chirurgická léčba spočívající v hluboké stimulaci mozku
- rehabilitace
- genová terapie
Farmakologická léčba obvykle používá levodopu v kombinaci s jinými léky, jako jsou:
- inhibitory katechol methyltransferázy (COMT)
- agonisté dopaminu: bromryptin, pergolid, kabergolin, pramipexol, ropinirol, piribedil, apomorfin, rotigotin
- cholinolytické léky: trihesyfenidyl, biperiden
- Inhibitory MAO: selegilin, rasagilin
- amantadin
Inhibitory MAO a COMT se používají k prodloužení aktivity levodopy a zvýšení její biologické dostupnosti v těle. Obě skupiny blokují rozklad léčiva enzymy. Ve výsledku se více účinné látky dostane do mozku.
Anticholinergika a amantadin se používají k úlevě od příznaků, jako je třes těla.
Levodopa jako symptomatické léčivo
Levodopa má krátkodobý účinek při snižování motorických příznaků Parkinsonovy choroby. Terapeutický účinek nastává krátce po podání dávky. Má nejsilnější symptomatický účinek ze všech léků dostupných pro použití při tomto onemocnění. Levodopa působí velmi rychle, ale silný účinek trvá jen několik hodin. Vedlejší účinky vysoké závažnosti jsou spojeny s krátkodobým účinkem.
Dlouhodobý účinek levodopy trvá několik dní až týdnů po užití léku. Tento účinek je výrazně slabší než krátkodobý, je však stabilní a trvá dlouhou dobu. Vedlejší účinky nízké intenzity jsou spojeny s dlouhodobými účinky.
Kombinovaný přípravek obsahující levodopu je k dispozici v Polsku:
- levodopa + benserazid
- levodopa + karbidopa
Levodopa a Parkinsonův pokrok
Parkinsonova choroba je progresivní. I přes vhodnou léčbu se stav pacienta bude nadále zhoršovat. Správně vybrané léky však mohou významně prodloužit život a zvýšit jeho kvalitu.
První období vývoje nemoci se někdy nazývá „líbánky“. Obvykle to trvá 5 let. Má velmi dobrou reakci na levodopu. Použité léky eliminují příznaky nemoci. Použité dávky jsou nízké, což snižuje vedlejší účinky.
Jak nemoc postupuje, dochází k rostoucí ztrátě nervových buněk. Poškození mozku se zvyšuje. S těmito změnami klesá reakce na léky. Je nutné neustále zvyšovat dávku léku. Objevují se také nové problémy s odpovědí na drogu, zvané fluktuace.
Ihned poté, co pacient drogu užije, dojde ke zlepšení. Bohužel je to krátké, asi 3 hodiny. Po této době se objeví ztuhlost těla, třes a pomalost. Tyto příznaky vymizí až s další dávkou. Stav pacienta se nazývá „vypnuto“.
Jak nemoc postupuje, reakce na léky je opožděna. V počátečních stádiích Parkinsonovy choroby levodopa účinkuje téměř okamžitě poté, co ji užijete. Později ve vývoji trvá zlepšení 30 minut nebo dokonce hodinu. Pacienti mají často pocit, že jejich léčba přestala účinkovat. Tento jev se nazývá zpožděný.
S nutností zvýšit dávku levodopy existuje problém se zvýšením vedlejších účinků. Existuje fáze „zapnuto“. V době nejvyšší dávky, což je nejvyšší koncentrace léčiva v mozku, dochází k nedobrovolným pohybům chorea. Tyto pohyby se nazývají dyskineze.
Všechny tyto problémy spojené se zhoršenou reakcí na drogy znesnadňují postiženému každodenní život. V důsledku toho často dochází k pádům, které mohou vést k vážným zraněním. V této fázi vývoje je však pacient obvykle relativně nezávislý.
Odpověď na levodopu je v posledním nejzávažnějším stadiu onemocnění zanedbatelná. Poruchy chůze se postupně zhoršují, dokud pacient netráví většinu času v posteli nebo na invalidním vozíku.
Levodopa - dilema první dávky
Otázka zavedení levodopy do terapie bezprostředně po stanovení diagnózy je stále diskutabilní. Nejběžnějším řešením je zahájit léčbu nejnižší dávkou, která přináší terapeutický účinek.
Další populární možností je zahájit léčbu agonisty dopaminu. V tomto terapeutickém režimu se levodopa zavádí až v pozdějších stadiích onemocnění.
Jak již bylo zmíněno dříve, mechanismus nástupu a vývoje Parkinsonovy choroby není dobře znám. V důsledku toho stále existuje debata o nejlepším možném léčebném režimu. Existují příznivci odložení levodopy i odborníci, kteří se domnívají, že zahájení léčby dávkami s vysokou aktivitou je nejlepším řešením.
Levodopa - vedlejší účinky
Vážnou komplikací, která se někdy objeví během léčby levodopou, je dopaminergní dysregulační syndrom. Projevuje se euforií a nedobrovolnými pohyby. Někdy existují halucinace a hyper-vzrušení. Obvykle je výsledkem příliš velkého množství léků v těle.
Stává se, že si pacienti dávku sami zvýší bez konzultace s lékařem, protože mají dojem, že ta současná přestala účinkovat. Bohužel se jedná o přímou cestu k syndromu dopaminergní dysregulace.
Mezi nejčastější nežádoucí účinky levodopy patří:
- nevolnost
- zvracení
- spavost
- změny nálady
- červená moč
- léky
- halucinace
- poruchy pohybu - náhlé mimovolní pohyby končetin a hlavy
- smyslová porucha
- kardiovaskulární poruchy
Co si mám být vědom (a) při užívání levodopy?
Levodopa by se měla užívat 30 minut před jídlem nebo alespoň jednu hodinu po jídle. Je to proto, že jídlo snižuje absorpci tohoto léku. Doporučuje se také nízkobílkovinová strava, protože aminokyseliny v ní obsažené soutěží s levodopou během absorpce, což snižuje její biologickou dostupnost.
Výjimkou je situace, kdy pacient po podání léku zvrací, což znemožňuje správné podání léku. Poté se doporučuje užívat tabletu nebo tobolku s jídlem, aby se snížily nežádoucí účinky na gastrointestinální trakt.
Při léčbě levodopou je nesmírně důležité užívat pravidelné dávky v určitou dobu. Tím je zajištěna terapeutická účinnost i omezení vedlejších účinků.
Pacienti, kteří zahájí léčbu, musí být připraveni na to, že výběr správné dávky léku může nějakou dobu trvat. Aby byla terapie účinná, jsou nutné časté konzultace s lékařem. První přístup k droze může být skličující, ale nevzdávejte to. Nejúčinnějším léčebným modelem, který je v současné době k dispozici, je použití vhodné dávky levodopy v kombinaci s jinými léky.
Léčba levodopou by nikdy neměla být náhle ukončena sama. Jakékoli pochybnosti o nedostatečné účinnosti nebo vedlejších účincích je třeba projednat s lékařem.
Levodopa - kontraindikace
Levodopa je kontraindikována u pacientů se schizofrenií. Působí také nepříznivě na průběh glaukomu.
Interakce levodopy s jinými léky
- reseprin a neuroleptika mohou snížit účinek levodopy
- léky na vysoký krevní tlak v kombinaci s levodopou mohou způsobit hypotenzi
- vitamin B6 inhibuje působení levodopy
Literatura
- Urszula Fiszer „Současné místo levodopy v léčbě Parkinsonovy choroby“ Borgis - Postępy Nauk Medycznych 1/2012, s. 60-64
- prof. dr hab. med. Jarosław Sławek "Parkinsonova choroba" mp.pl
- Jarosław Sławek, Andrzej Friedman, Monika Białecka, Urszula Fiszer, Andrzej Bogucki, Dariusz Koziorowski „Lewodopa - zlatý standard léčby Parkinsonovy choroby“
Další články od tohoto autora
