Salazopyrin ™ EN

1 tableta enterická formulace obsahuje 500 mg sulfasalazinu.

Akce

Sulfasalazin má protizánětlivé, imunosupresivní a antibakteriální účinky. Používá se k inhibici zánětu, zejména střevní sliznice, ak léčbě aktivní revmatoidní artritidy. Mechanismus účinku při zánětlivých onemocněních střev: Protizánětlivý účinek topicky formovaného mesalazinu je považován za hlavní účinek sulfasalazinu.Kromě toho byla imunosupresivní aktivita detekována jako výsledek inhibice metabolismu lymfocytů a granulocytů a inhibice různých enzymatických systémů všemi třemi sloučeninami (sulfasalazin, sulfapyridin, mesalazin). Bakteriostatický účinek sulfapyridinu vytvářeného lokálně v tlustém střevě může mít také klinický význam. Lék ovlivňuje jak aerobní, tak anaerobní bakteriální flóru. Mechanismus účinku u revmatoidní artritidy nebyl stanoven. Po perorálním podání je léčivo částečně absorbováno (asi 20% podané dávky) v tenkém střevě a poté prochází enterohepatální cirkulací. Maximální plazmatické koncentrace je dosaženo po 3 až 6 hodinách a vazba na bílkoviny je přibližně 99%. Existují významné interindividuální rozdíly v koncentraci léku v séru. Existuje mírná tendence k hromadění sulfasalazinu v těle. Malé procento dávky se vylučuje močí. Sulfasalazin se rozkládá bakteriemi v lumen tlustého střeva na dva hlavní metabolity: sulfapyridin a mesalazin (kyselina 5-aminosalicylová). Sulfapyridin se rychle vstřebává, částečně se metabolizuje v játrech na neaktivní acetylsulfapyridin a vylučuje se hlavně nezměněný močí. Neacetylovaný sulfapyridin se částečně váže na sérové ​​proteiny a maximální koncentrace v séru se dosáhne po 12 hodinách. Sulfapyridin vykazuje určitou tendenci se hromadit; již není detekovatelný v séru do 3 dnů po ukončení léčby. Stupeň acetylace sulfapyridinu je stanoven geneticky. Pacienti s pomalou acetylací vykazují vyšší hladiny volného sulfapyridinu v séru, a proto mají větší tendenci k nežádoucím účinkům. Mesalazin se vstřebává v menší míře. 15% dávky se vylučuje močí. Hlavní část podané dávky, 75%, zůstává v lumen tlustého střeva a vylučuje se stolicí jako kyselina 5-aminosalicylová.

Dávkování

Orálně. Revmatoidní artritida. Dospělí: Dávkování by mělo být upraveno individuálně. Doporučené dávkování je 1-3 g denně. Nejčastěji používanou dávkou jsou 2 tablety. Dvakrát denně. Doporučuje se zahájit léčbu nižšími dávkami a postupně je zvyšovat podle schématu: den 1-4: 1 tableta. ráno, 2 tablety večer; den 5-8: 1 tableta ráno, 2 tablety večer; den 9 a další: 2 tablety ráno, 2 tablety večer. Pokud je odpověď pacienta na léčbu po dobu 2–3 měsíců neuspokojivá, lze denní dávku sulfasalazinu zvýšit až na maximálně 3 g. Zánětlivá onemocnění střev - akutní forma onemocnění. Dospělí: exacerbace závažných onemocnění: 2–4 tablety 3-4krát denně. Mírné a středně závažné relapsy: 2 tablety. 3-4krát denně. Děti: 40-60 mg / kg tělesné hmotnosti / den ve 3 až 6 rozdělených dávkách. Zánětlivá onemocnění střev - podpůrná léčba. Dospělí: 2 tablety 2-3krát denně. Léčba touto dávkou by neměla být přerušena a měla by pokračovat po dlouhou dobu bez výskytu nežádoucích účinků. V případě exacerbace onemocnění se dávka zvýší na 2-4 tablety. 3-4krát denně. Děti: 20–30 mg / kg tělesné hmotnosti / den ve 3–6 rozdělených dávkách. Dávkování by mělo být individuálně upraveno podle klinického stavu, tolerance pacienta a reakce na léčbu. Doporučuje se, aby pacienti, kteří ještě nikdy nebyli léčeni sulfasalazinem, postupně zvyšovali svou dávku po několik týdnů. Tablety se užívají s jídlem, polykají se celé a nesmí se drtit ani lámat. Denní dávka by měla být rovnoměrně rozdělena do dílčích dávek.

Indikace

Revmatoidní artritida odolná vůči léčbě NSAID. Zánětlivé onemocnění střev (např. Ulcerózní kolitida, Crohnova choroba).

Kontraindikace

Přecitlivělost na sulfonamidy nebo salicyláty, jejich deriváty a na kteroukoli pomocnou látku. Akutní přerušovaná porfyrie, smíšená porfyrie. Obstrukce močových cest nebo střev. Nepoužívat u dětí do 2 let.

Opatření

Používejte opatrně u pacientů: s těžkou alergií a bronchiálním astmatem, s nedostatkem G-6-PD (riziko hemolytické anémie). Sulfasalazin by se neměl používat u pacientů se sníženou funkcí ledvin nebo jater nebo s abnormálním složením krve, pokud potenciální přínosy nepřeváží rizika. Při použití dávky 70 mg / kg tělesné hmotnosti / den mohou hladiny v krvi dosáhnout úrovní považovaných za prahovou hodnotu toxicity (50 µg / ml). U pacientů s mírnou přecitlivělostí je třeba zvážit desenzibilizaci. V případě závažných reakcí přecitlivělosti je třeba léčbu přerušit. Pacienti, u kterých se během léčby objeví infekce, by měli být pečlivě sledováni. Byly hlášeny případy závažných infekcí spojených s útlumem kostní dřeně, včetně případů sepse a pneumonie. Léčba by měla být přerušena, pokud se u pacienta objeví závažná infekce, a u pacientů s anamnézou opakujících se nebo chronických infekcí by měla být pečlivě zvážena potřeba léčby. Pokud se vyskytnou známky nebo příznaky exfoliativní dermatitidy, Stevens-Johnsonova syndromu nebo toxické epidermální nekrolýzy (např. Kožní vyrážka, poškození sliznice nebo jakékoli příznaky přecitlivělosti), je třeba podávání sulfasalazinu přerušit a nikdy jej znovu zahájit. Byly také hlášeny život ohrožující systémové reakce přecitlivělosti, jako je vyrážka s eosinofilií a systémovými příznaky. Je třeba zvážit časné příznaky přecitlivělosti (horečka, lymfadenopatie, s vyrážkou nebo bez ní) a v případě potřeby léčbu přerušit.

Nežádoucí aktivita

Velmi časté: žaludeční nevolnost, nevolnost. Časté: leukopenie, ztráta chuti k jídlu, bolest hlavy a závratě, dysgeuzie, tinnitus, kašel, bolesti břicha, plynatost, průjem, zvracení, hemoragická diatéza, svědění, artralgie, proteinurie, horečka. Méně časté: trombocytopenie, deprese, dušnost, žloutenka, alopecie, kopřivka, otok obličeje, zvýšené jaterní enzymy. Vzácné: změny nehtů. Velmi vzácné: toxická epidermální nekrolýza, Stevens-Johnsonův syndrom. Není známo: aseptická meningitida, pseudomembranózní kolitida, pancytopenie, agranulocytóza, aplastická, hemolytická a megaloblastická anémie, makrocytóza, anafylaktický šok, sérová nemoc, nedostatek folátů, encefalopatie, perikardiální neuropatie, perikarditida, perikarditida, perikarditida srdeční onemocnění, bledost, fibrotizující alveolitida, intersticiální plicní onemocnění, eozinofilní infiltrace, orofaryngeální bolest, zhoršení ulcerózní kolitidy, pankreatitida, selhání jater, fulminantní hepatitida, hepatitida, cholestatická hepatitida, cholestáza, vyrážka eosinofilie vyvolaná léky a systémové příznaky, angioedém, toxická pustulární dermatitida, erytém, vyrážka, exfoliativní dermatitida, lichen planus, fotocitlivost, systémový lupus erythematodes, Sjogrenův syndrom, nefrotický syndrom, intersticiální stáza krvácení z ledvin, krystaly v moči, hematurie, nefrolitiáza, přechodná oligospermie, žluté zbarvení kůže a tělesných tekutin, indukce autoprotilátek.

Těhotenství a kojení

Lék lze užívat během těhotenství, pouze pokud je to nezbytně nutné. Riziko poškození plodu při užívání sulfasalazinu během těhotenství je považováno za nízké. Perorálně podaný sulfasalazin inhibuje absorpci a metabolismus kyseliny listové, což může vést k jejímu nedostatku. Sulfasalazin přechází do mateřského mléka, ale množství léčiva v mateřském mléce by nemělo představovat riziko pro zdravé dítě. Opatrnost je nutná u předčasně narozených a novorozenců s fyziologickou žloutenkou. Lék snižuje počet a motilitu spermií, což může ovlivnit plodnost. Tento účinek je obvykle reverzibilní po ukončení léčby.

Komentáře

Při užívání tohoto léku je třeba brát dostatečný příjem tekutin, protože sulfasalazin může způsobit krystaly v moči a tvorbu ledvinových kamenů. Během léčby by měl být sledován krevní obraz a funkce jater před zahájením léčby a každé 2 týdny během prvních 3 měsíců léčby. Následující 3 měsíce by měla být prováděna pravidelná kontrola každé 4 týdny. Poté by měl být každé 3 měsíce kontrolován krevní obraz a funkce jater. Před léčbou a v pravidelných intervalech během léčby by měla být sledována funkce ledvin. Změny krevního obrazu (např. Makrocytóza a pancytopenie), které lze připsat nedostatku folátu, lze normalizovat podáním kyseliny listové (leucovorin). Během užívání léčiva lze dosáhnout falešně vyšší než skutečná koncentrace normetaneprinu v moči, měřená metodou kapalinové chromatografie.

Interakce

Při současném užívání sulfasalazinu může dojít ke snížení absorpce digoxinu. Může se vyskytnout nedostatek kyseliny listové, protože sulfasalazin inhibuje jeho absorpci. Rifampicin snižuje plazmatickou koncentraci sulfapyridinu (jeden z metabolitů sulfasalazinu) - pravděpodobně kvůli účinku rifampicinu na indukci jaterních enzymů. Současné perorální podávání sulfasalazinu a merkaptopurinu nebo azathiopurinu může vést k útlumu kostní dřeně a leukopénii. Sulfasalazin inhibuje thiopurinmethyltransferázu, která se podílí na metabolismu merkaptopurinu.

Cena

Salazopyrin ™ EN, cena 100% PLN 56,94

Přípravek obsahuje látku: sulfasalazin