Grapefruitová šťáva a léky mohou být smrtící kombinací

• Aktivita některých léků může být modifikována během konzumace určitých potravin, může dojít ke zvýšení vedlejších účinků nebo ke snížení účinnosti léků.
• Grapefruitová šťáva může výrazně zvýšit vstřebávání některých léků v těle.

Mechanismus

• Podle AFSSAPS (Francouzská agentura pro bezpečnost zdraví ve zdravotních výrobcích) je střevní absorpce některých léků regulována v enterocytech, střevních buňkách přítomností enzymu CYP3A4, vázaného na transportér léčiv, P-glykoprotein (P-gp).
• CYP3A4 přímo metabolizuje tato léčiva v enterocytech, zatímco P-glykoprotein podporuje střevní rejekci.
• Některé látky, jako je bergamotin a 6, 7-dihydroxyibergamotin, přítomné v grapefruitu, vstupují do konkurence s tímto systémem díky silnému inhibičnímu účinku CYP3A4 po zvýšení absorpce léků ve střevech a následném zvýšení jeho účinků nepříznivé účinky způsobující předávkování.

Rizikové léky

• Některé léky používané ke snížení hladiny cholesterolu v krvi: simvastatin a v menší míře atorvastatin. U simvastatinu lze biologickou dostupnost znásobit faktorem 15, což by odpovídalo dvoutýdenní dávce najednou.
• Imunosupresiva (takrolimus, cyklosporin ...), se zvýšeným rizikem nefrotoxicity, doporučuje imunosupresiva proti odmítnutí štěpu (takrolimus, cyklosporin ...). Současný příjem s grapefruitovou šťávou může pravidelně poškozovat ledviny.
• Cisaprid, předepsaný k léčbě refluxu, může představovat riziko torsades (poruchy činnosti srdečního rytmu).

Tipy

• AFSSAPS doporučuje vyhýbat se konzumaci grapefruitové šťávy 2 hodiny před užitím těchto léků a omezit spotřebu na méně než čtvrtinu dne.
• Jablečná šťáva a pomerančová šťáva nezpůsobují známé interakce.